Ученые нашли способ увеличения эффективности лекарств от инсульта в 9 раз

Ученые из Швейцарской Высшей технической школы Лозанны (EPFL) добились значительного прогресса в области фармакологии, разработав метод, который увеличивает биодоступность пероральных препаратов для профилактики инсульта в девять раз. Исследование, опубликованное в авторитетном научном журнале Nature Chemical Biology, открывает путь к созданию новых пероральных лекарственных средств для лечения различных заболеваний.

Специалисты обратили внимание на сложность терапии многих заболеваний из-за недостаточной эффективности малых молекул лекарств в борьбе с объемными молекулярными мишенями. В ответ на эту проблему они предложили использовать белковые препараты, которые до сих пор требовали инъекционного введения и вызывали трудности в применении.

В рамках нового исследования ученые фокусировались на циклических пептидах - молекулах, обладающих способностью связываться со сложными мишенями при пероральном приеме. Эти соединения, хотя и состоят из тех же строительных блоков, что и белки, ранее были нестабильны при пероральном использовании. Исследователи смогли улучшить их стабильность, добавив в структуру циклических пептидов тиоэфирные связи.

Тестирование новых препаратов на животных продемонстрировало значительное увеличение их биодоступности: она достигла 18%, что значительно превышает обычный уровень в 2% для перорально вводимых циклических пептидов. Такое увеличение биодоступности имеет большое значение для эффективности лечения.

Важным аспектом исследования стало воздействие на тромбин – ключевую белковую молекулу в процессе свертывания крови. Это открытие может стать основой для разработки новых методов лечения тромботических заболеваний, включая инсульты и сердечные приступы.

Исследователи подчеркивают универсальность своего подхода, указывая на возможность его адаптации для воздействия на широкий спектр белков. Это открывает перспективы для прорывов в лечении множества болезней.